1 Bezpieczeństwo stosowania karwedilolu przy współistniejącej cukrzycy i chorobach nerek
Karwedilol jest zaliczany do III generacji beta-blokerów. Jest nieselektywnym antagonistą obu typów receptorów beta-adrenergicznych i dodatkowo blokuje receptory α1-adrenergiczne. Zarówno badania eksperymentalne, jak i kliniczne karwedilolu wykazały, że efekt adrenolityczny jest tylko jednym z wielu efektów plejotropowych działania karwedilolu. Oprócz wpływu na receptory adrenergiczne w farmakologicznym działaniu karwedilolu należy przypisać dodatkowe efekty, które wpływają na efekt działania leku oraz czynią go skutecznym i bezpiecznym lekiem stosowanym w farmakoterapii chorób układu sercowo-naczyniowego, także w populacjach pacjentów z chorobami współistniejącymi [1–4].
Wpływ na beta-arestynę
Karwedilol wykazuje zdolność do stymulowania beta-arestyny do połączenia się z ufosforylowanym receptorem beta2-adrenergicznym. Arestyna należy do grupy cytozolowych białek, które między innymi uczestniczą w procesach desensytyzacji receptorów związanych z układem efektorowym poprzez białko G. Aktualnie sugeruje się efekt antyapoptotyczny beta-arestyny Karwedilol wykazuje zdolność do stabilizacji konformacji receptorów beta-arenergicznych w formie, która nie jest związana z białkiem Gs i promuje szlaki zależne od arestyny. Stymulacja, w szczególności przewlekła, receptorów adrenergicznych może indukować przerost i apoptozę kardiomiocytów, to opisany mechanizm działania karwedilolu może stanowić jeden z istotnych elementów skuteczności leku w leczeniu i niewydolności serca.
Wpływ na receptory beta-3 adre...
Wpływ na beta-arestynę
Karwedilol wykazuje zdolność do stymulowania beta-arestyny do połączenia się z ufosforylowanym receptorem beta2-adrenergicznym. Arestyna należy do grupy cytozolowych białek, które między innymi uczestniczą w procesach desensytyzacji receptorów związanych z układem efektorowym poprzez białko G. Aktualnie sugeruje się efekt antyapoptotyczny beta-arestyny Karwedilol wykazuje zdolność do stabilizacji konformacji receptorów beta-arenergicznych w formie, która nie jest związana z białkiem Gs i promuje szlaki zależne od arestyny. Stymulacja, w szczególności przewlekła, receptorów adrenergicznych może indukować przerost i apoptozę kardiomiocytów, to opisany mechanizm działania karwedilolu może stanowić jeden z istotnych elementów skuteczności leku w leczeniu i niewydolności serca.
Wpływ na receptory beta-3 adre...
Pełna treść dotępna tylko dla zalogowanych użytkowników.