Flukonazol jest lekiem stosowanym w leczeniu zarówno ogólnoustrojowych, jak i powierzchownych infekcji grzybiczych. Po raz pierwszy został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków w 1990 roku. Flukonazol jest syntetyczną substancją przeciwgrzybiczą z grupy leków imidazolowych II generacji, czyli zawierających w cząsteczce pierścień triazolowy. Poprzez inhibicję grzybiczego cytochromu P450 hamuje syntezę ergosterolu, czyli podstawowego składnika grzybiczej błony komórkowej. W efekcie dochodzi do zablokowania jej syntezy, co prowadzi do lizy komórkowej [1]. W odróżnieniu od ketokonazolu, cytochrom P-450 komórek ludzkich hamuje tylko w nieznacznym stopniu [2].




W porównaniu z innymi lekami przeciwgrzybiczymi flukonazol ma wiele zalet, do których należy m.in. możliwość podawania doustnego i dożylnego. Właściwości farmakokinetyczne po podaniu drogą doustną i dożylną są zbliżone. Lek bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego niezależnie od tego, czy jest przyjmowany z pokarmem czy bez (w odróżnieniu od innych substancji z tej grupy), a osoczowe stężenie flukonazolu po podaniu drogą doustną osiąga ponad 90% stężenia po podaniu i.v. [3,4]. Flukonazol dobrze przenika do płynów ustrojowych, co czyni go skutecznym lekiem w leczeniu grzybic systemowych – wysokie stężenia osiąga w naskórku i skórze właściwej, ślinie, w wydzielinie z pochwy i w płynie mózgowo-rdzeniowym (dokąd penetruje w odróżnieniu od innych pochodnych azolowych) [4].


Profil skutków ubocznych flukonazolu jest minimalny [1]. Lek może powodować bóle głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha i niekiedy zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AST i ALT. W rzadkich przypadkach po podaniu flukonazolu może dojść do rozwoju niedokrwistości, leukopenii, małopłytkowości, agranulocytozy, uszkodzenia wątroby, zespołu Stevens-Johnsona czy zaburzeń rytmu serca [2]. Flukonazol jest w minimalnym stopniu metabolizowany w wątrobie i charakteryzuje się lepszym profilem bezpieczeństwa i mniejszą hepatotoksycznością niż np. ketokonazol. Jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego też w przypadku uszkodzenia ner...