Plejotropowe działanie statyn
Statyny są jednymi z najczęściej przepisywanych leków na receptę. Mimo to badanie NATPOL 11 wykazało, że w Polsce 18 mln ludzi ma hipercholesterolemię, z czego aż 10,8 mln Polaków nie wie o swojej chorobie.
W latach 50. i 60. XX wieku poszukiwano cząsteczek blokujących jeden z 30 etapów syntezy cholesterolu z acetylo-koenzymu A. Zsyntetyzowano wiele cząsteczek homologicznych dla związków pośrednich wzdłuż szlaku. Żadna z substancji nie była jednak skuteczna klinicznie. Triparanol, który został wprowadzony do użytku klinicznego w USA w 1959 roku, został szybko wycofany z powodu znacznych działań niepożądanych, wynikających z gromadzenia się w organizmie steroli w wyniku zahamowania końcowego etapu syntezy cholesterolu.
W latach 60-tych odkryto jeszcze właściwości hipolipemizujące kwasu nikotynowego oraz cholestyraminy. Odkryto również grupę zwaną fibratami. Jednak związki te nie były idealne pod względem tolerancji przez pacjentów i skutecznego obniżania stężenia cholesterolu.
Historia statyn sięga roku 1971, kiedy to dwaj badacze japońscy Akira Endo i Masao Kuroda wyszli z założenia, że substancje hamujące stężenie steroli mogą wpływać na przeżywalność mikroorganizmów i ssaków. Przypuszczali oni, że grzyby i pleśnie mogą wytwarzać substancje hamujące redukt...
W latach 50. i 60. XX wieku poszukiwano cząsteczek blokujących jeden z 30 etapów syntezy cholesterolu z acetylo-koenzymu A. Zsyntetyzowano wiele cząsteczek homologicznych dla związków pośrednich wzdłuż szlaku. Żadna z substancji nie była jednak skuteczna klinicznie. Triparanol, który został wprowadzony do użytku klinicznego w USA w 1959 roku, został szybko wycofany z powodu znacznych działań niepożądanych, wynikających z gromadzenia się w organizmie steroli w wyniku zahamowania końcowego etapu syntezy cholesterolu.
W latach 60-tych odkryto jeszcze właściwości hipolipemizujące kwasu nikotynowego oraz cholestyraminy. Odkryto również grupę zwaną fibratami. Jednak związki te nie były idealne pod względem tolerancji przez pacjentów i skutecznego obniżania stężenia cholesterolu.
Historia statyn sięga roku 1971, kiedy to dwaj badacze japońscy Akira Endo i Masao Kuroda wyszli z założenia, że substancje hamujące stężenie steroli mogą wpływać na przeżywalność mikroorganizmów i ssaków. Przypuszczali oni, że grzyby i pleśnie mogą wytwarzać substancje hamujące redukt...
Pełna treść dotępna tylko dla zalogowanych użytkowników.